Labkraut zählt zu den klassischen europäischen Lymph-, Haut- und Stoffwechselpflanzen und wurde über Jahrhunderte sowohl als Heilpflanze, Nahrungspflanze als auch zur Käseherstellung genutzt.

Iridoidglykoside (u. a. Asperulosid), Flavonoide, Gerbstoffe, Phenolsäuren, Anthrachinon-Derivate, Saponine, Chlorophyll, Kieselsäure, Bitterstoffe, Zitronensäure, Enzyme, Mineralstoffe sowie weitere antioxidative Pflanzenstoffe.

Labkraut wurde traditionell besonders bei geschwollenen Lymphknoten, Drüsenverhärtungen, Hautproblemen, Ekzemen, Furunkeln, schlecht heilenden Wunden und Stoffwechselbelastungen eingesetzt. In der europäischen Volksheilkunde galt es als klassische „Reinigungspflanze“, welche die Ausscheidung über Nieren, Haut und Lymphsystem fördern sollte.

Kletten-Labkraut wurde häufig bei Schwellungen, Lymphstauungen und chronischen Hautproblemen verwendet. Frisch gepresster Pflanzensaft spielte dabei oft eine größere Rolle als Tee. Äußerlich kamen Waschungen, Umschläge und Kräuterauflagen zum Einsatz.

In Teilen Europas wurde Labkraut zudem traditionell bei Harnwegsbeschwerden, Blasenreizungen und rheumatischen Beschwerden genutzt. Die Pflanze galt als mild und wurde oft über längere Zeiträume angewendet.

Die Forschung bestätigt für Inhaltsstoffe des Labkrauts antioxidative, entzündungsmodulierende, antimikrobielle, adstringierende und gewebeschützende Eigenschaften. Besonders Iridoide wie Asperulosid stehen im Fokus wissenschaftlicher Untersuchungen.

Flavonoide und Phenolsäuren können freie Radikale abfangen und oxidativen Stress reduzieren. Gerbstoffe zeigen zusammenziehende Eigenschaften auf Haut und Schleimhäuten, was die traditionelle Anwendung bei Hautirritationen und kleinen Wunden plausibel macht.