Namensgeber und offizieller Begründer des Begriffs Orthomolekulare Medizin ist der zweifache Nobelpreisträger Linus Pauling. In Portland als Sohn eines deutschen Apothekers geboren, befasste er sich anfangs als einer der ersten Wissenschaftler mit der Quantenchemie. 

Über die damals bahnbrechenden theoretische-statischen Entdeckungen von Elektronennegativität und der Grundlagen chemischer Bindungen wurde er schnell bekannt und bekam 1954 dafür den Nobelpreis für Chemie. 

Zunehmend arbeite er auch mit führenden Biologen an der Bedeutung und Funktion biologischer Moleküle und konnte als erster die Strukturveränderung des Hämoglobinmoleküls bei der Sauerstoffbindung beschreiben, was bis heute jeder Medizinstudent lernen muss.

Über den 2. Weltkrieg veränderte sich grundlegend Paulings Leben als hochaktiver Friedensaktivist an der Site Albert Einsteins. Das US Außenministerium verweigerte mehrmals ein Visum zu wissenschaftlichen Kongressen.

Erst kurz vor seinem Chemie-Nobelpreis 1954 erhielt er mit außenpolitischer Unterstützung seinen Reisepass zurück. 1958 übergaben Pauling und seine Frau die in Amerika wohlbekannte Antiatomtest-Petition dem Kongress mit Unterschriften von über 10.000 Wissenschaftlern. Dieser Druck führte zu dem Antiatomtest Moratorium und dem generellen Testverbot welches 1963 unterschrieben wurde. Genau im gleichen Jahr 1963 wurde Pauling darauf der Friedensnobelpreis verliehen. 

Linus Pauling ist neben Marie Curie der einzige Wissenschaftler welcher zwei Nobelpreise auf unterschiedlichen Gebieten bekommen hat, wobei Pauling sogar der einzige war, bei dem beide Preise ungeteilt waren. 1966 begann Linus Pauling die Grundgedanken des Biochemikers Irwin Stone zu übernehmen der sich mit Vitamin C und Infektionskrankheiten beschäftigte. Daraufhin erweiterte Pauling die Forschung bis in die Tumortherapie und nahm selbst die bis heute umstrittenen Dosen von bis zu 18g täglich ein. 

Pauling, der selbst an Krebs erkrankte, konnte so über 20 Jahre lang seine Krankheit beherrschen und starb in gesegnetem Alter.
Diese Hochdosierung wird heute ebenfalls in der biologischen Krebstherapie und bei akuten Erkältungen eingesetzt. 

Ein Ergebnis von Paulings Forschungsarbeit ist die Orthomolekulare Medizin.